氟砜草胺是清原自主研發的新一代HPPD抑制劑類水稻田選擇性除草劑,24年在國內獲批登記。
氟砜草胺對水稻安全,殺草譜廣,適用于水直播、旱直播、機插秧、拋秧、人工移栽等多種栽培方式,可在多場景靈活應用。氟砜草胺能夠高效的防除稗草、馬唐、狗尾草、稗草、馬唐、苘麻、反枝莧、繁縷等禾本科雜草以及多種闊葉雜草與當前水稻田主流藥劑無交互抗性是優秀的抗性管理工具。
該產品目前有兩種構型,由于S構型對水稻有一定藥害,且對雜草的控制不如R構型的因此市售的原藥以R構型為主。

原專利合成工藝如下:
用2,3-二氟三氟甲苯為原料和丙硫醇取代,然后用正丁基鋰和二氧化碳上羧基得到中間體1,中間體1和5-甲基-1,3,4-惡二唑-2-胺縮合后用m-CPBA之類的過氧化物氧化得到消旋的目標產物然后再去拆分得到R構型的氟砜草胺。

由于拆分帶來大量的浪費會降低整體收率,也可以考慮不對稱氧化制取亞砜。目前這塊也有許多報道,比如在亞胺二磷酸或酶催化條件下氧化都可以制取手性亞砜。
目前我公司50%的電子級羥胺水溶液已經開始出貨,指標對標巴斯夫,有感興趣的朋友可以后臺聯系我們。